Описание действующего вещества ЭСТРАДИОЛА ВАЛЕРАТ, инструкция по применению, противопаказания

Содержание

Диеногест+Эстрадиола валерат и Эстрадиола валерат [набор] – инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Описание действующего вещества ЭСТРАДИОЛА ВАЛЕРАТ, инструкция по применению, противопаказания

Эстрадиола валерат
Химическое соединение
Брутто-формулаC23H32O3
CAS979-32-8
PubChem13791
DrugBank13956
Другие названия
Климавал®, Прогинон Депо, Прогинова, Делестроген
Медиафайлы на Викискладе

Эстрадиола валерат (англ. Estradiol valerate), продаваемый под торговыми марками

Delestrogen

,

Progynon Depot

,

Progynova

и другими, является эстрогенным препаратом, который используется в гормональной терапии менопаузальных симптомов и низкого уровня эстрогенов[en] у женщин, в гормональной терапии для трансгендерных женщин и в гормональных противозачаточных средствах у женщин[1][2][3][4]. Он также используется при лечении рака простаты у мужчин[3]. Препарат принимают перорально либо путем внутримышечного введения один раз в 1-4 недели[3][4].

Побочные эффекты эстрадиола валерата включают повышение чувствительности груди, увеличение груди, тошноту, головную боль и задержку жидкости[5][6][3][4].

Эстрадиола валерат является синтетическим эстрогеном и, следовательно, агонистом рецептора эстрогена (ЭР), биологической мишенью таких эстрогенов, как эстрадиол[1][2][7]. Это эфирный эстроген и пролекарство эстрадиола в организме[1][2][7].

В связи с этим он считается естественной и биоидентичной формой эстрогена[7][2][8].

Эстрадиола валерат впервые был описан в 1940 году и введен в употребление в медицине в 1954 году[9][10][11]. Наряду с эстрадиола ципионатом[en], он является одним из наиболее широко используемых эфиров эстрадиола[12]. Эстрадиола валерат используется в Соединенных Штатах, Канаде, Европе и во многих других странах мира[13][14]. Он доступен в виде дженерика[15].

В каких лекарственных средствах содержится?

В настоящее время ведущие фармацевтические компании предлагают широкий выбор таблеток, которые содержат в своем составе эстрадиола валерат.

К наиболее известным среди них относятся:

  • Индивина;
  • Дивина;
  • Дивисек;
  • Климен;
  • Климонорм;
  • Прогинова;
  • Клиане;
  • Климара;
  • Дерместрил;
  • Менорест;
  • Октодиол;
  • Триаклим;
  • Цикло-прогинова;
  • Эстрадерм.

Большинство из перечисленных медикаментов представляют собой гормонозамещающие препараты, представленные в таблетированной форме. Они способны имитировать естественную гормональную активность, характерную для нормального менструального цикла без отклонений.

Назначаются они для устранения всех видов эстрогенной недостаточности, а также в целях профилактики остеопороза в период постменопаузы.

Также экстрадиола валерат является важным действующим веществом в составе противозачаточных таблеток нового поколения, которые называют натуральными оральными контрацептивами. Таблетки Клайра являются самым популярным и эффективным представителем данной категории.

Основное назначение

Медикаментозные препараты, которые в своей основе содержат действующее вещество экстрадиола валерат, назначают женщинам при следующих состояниях:

  • дефицит естественных эстрогенов в организме, который может быть спровоцирован различными факторами – например, климаксом, постменопаузным периодом, лучевой кастрацией, овариэктомией при доброкачественных заболеваниях и др.;
  • дегенеративные изменения кожных покровов и слизистых оболочек;
  • гипестезия мочевого пузыря;
  • депрессивные состояния, головокружения, сонливость, раздражительность, нарушения сна и другие явления, которыми сопровождается эстрогенная недостаточность;
  • предрасположенность к развитию остеопороза в климактерическом периоде (в данном случае принимают эстрадиола валерат в качестве профилактического средства).

Препараты на основе эстрадиола валерата выполняют несколько важных функций, самой главной из которых является восполнение нехватки естественных эндогенных эстрогенов.

Помимо этого, данное действующее вещество:

  • нормализует водно-электролитный баланс в женском организме;
  • регулирует обменные процессы белков, жиров и углеводов;
  • уменьшает повышенный уровень холестерина липопротеидов низкой плотности в составе крови;
  • предотвращает развитие остеопороза и уменьшение костной массы;
  • способствует возникновению изменений пролиферативного типа в эндометрии;
  • после процедуры овариэктомии, а также в периоды пре- и постменопаузы эффективно купирует психические, соматические и другие виды климактерических симптомов.

В желудочно-кишечном тракте эстрадиола валерат всасывается достаточно быстро и в полном объеме.

Также быстро он метаболизируется в печени, в результате чего образуются такие вещества, как эстрион и эстрол.

Максимальная концентрация препарата в количестве 1-2 мг в кровяной сыворотке достигается спустя три-шесть часов с момента приема.

Полувыведение данного вещества из организма обычно продолжается не дольше одного часа. Выводится он вместе с мочой, как правило, в виде сульфатных и глюкуронидных эфиров.

Препараты, содержащие эстрадиола валерат, обычно предназначаются для длительного применения – курс лечения может продолжаться до шести месяцев. Оптимальную дозировку, как и частоту приема медикаментов назначает доктор в индивидуальном порядке на основании типа заболевания и характера симптомов.

Важно иметь в виду, что любые препараты, выполняющие гормонозамещающие функции, использовать можно исключительно по назначению доктора, в строгом соответствии со всеми его рекомендациями.

“Эстриол”

В гормональной терапии препараты эстрадиола в форме эстриола применяются не так часто и встречаются реже других. Некоторые производители объясняют это тем, что он оказывает не такой значительный результат на работу мозга, костей, сердца, как если бы это был 17 бета эстрадиол.

Однако если «Эстриол» был назначен лечащим врачом, необходимо понимать чем он может помочь или навредить. Основная причина для назначения – недостаток выработки гормона женским организмом. Эффективность от его применения ощущается в процессе длительного использования. Если принимать препарат только один месяц, нельзя говорить о наступлении желаемого результата.

Данный лекарственный препарат выпускается в форме вагинальных свечей. Курс лечения регламентируется лечащим врачом. Согласно инструкции – однократно на ночь в течение месяца, далее дозировка снижается до двух свечей в неделю.

Противопоказания

Эстрадиола валерат и все препараты на его основе имеют определенный ряд противопоказаний, о которых необходимо знать каждой женщине, которая планирует пройти курс гормонозамещающей терапии.

Данное вещество категорически запрещается принимать при наличии следующих заболеваний и состояний:

  • повышенная чувствительность к основному действующему компоненту (либо абсолютная его непереносимость, носящая индивидуальный характер);
  • эндометриоз;
  • гиперплазия эндометрия матки;
  • миома матки;
  • доброкачественные и злокачественные опухоли печени;
  • злокачественные новообразования в области молочных желез;
  • различные виды гормонозависимых новообразований, а также подозрения на них;
  • тяжелые формы нарушений функций печени;
  • сахарный диабет;
  • тяжелые тромбоэмболические процессы;
  • нарушения обмена жиров, носящие врожденный характер;
  • наличие синдромов Ротора и Дубина-Джонсона;
  • вагинальные кровотечения, генез которых остается неясным;
  • серьезные нарушения процессов свертываемости крови;
  • периоды беременности и грудного вскармливания;
  • отосклероз с обострением во время предыдущей беременности;
  • наличие желтухи или гепатита в период предыдущей беременности.

По анатомическому строению молочные железы у мужчин идентичны женским. Однако патологии органа у мужчин встречаются довольно редко.

Как можно заподозрить кисту яичника у женщины, расскажем далее.

Вероятно, следующая статья будет интересна многим женщинам. Все о причинах уплотнения в молочных железах при грудном вскармливании.

Фармакологическое действие

Эстроген, средство для заместительной терапии.

Эстрадиола валерат оказывает специфическое эстрогенное действие: вызывает пролиферацию эндометрия, стимулирует развитие матки и вторичных женских половых признаков при их недоразвитии, смягчает и устраняет общие расстройства, возникающие в организме женщины на почве недостаточной функции половых желез в климактерическом периоде или после гинекологических операций.

Эстрадиола валерат поддерживает баланс между остеобластами и остеокластами, снижает резорбцию костной ткани и способствует ее образованию.

Побочные эффекты

В некоторых ситуациях прием эстрадиола валерата сопровождается появлением неприятных побочных эффектов, среди которых:

  • головная боль, мигрень и головокружение;
  • тошнота;
  • ощущение напряжения в области молочных желез;
  • увеличение веса;
  • ускорение роста гормонозависимых новообразований;
  • эндометриоз;
  • предменструальный синдром;
  • мажущие выделения;
  • маточные кровотечения;
  • временная пигментация кожных покровов в виде не сильно выраженных пятнышек небольшого размера.

Не рекомендуется принимать экстрадиола валерат в сочетании с рифамцином, ампициллином, фенилбутазоном, гидантоином, а также барбиртуратами, поскольку эти лекарственные препараты существенно снижают его эффективность.

Отзывы

Эстрадиола валерат и препараты, содержащие данное вещество в своей основе, получают в свой адрес множество позитивных отзывов благодаря высокой эффективности и минимальному количеству побочных эффектов.

  • Женщины, которые принимали контрацептивный препарат Клайра на основе экстрадиола валерата, отмечают, что помимо надежного и эффективного предупреждения нежелательной беременности, он устраняет болевые ощущения во время месячных, нормализует менструальный цикл, улучшает состояние кожи и совершенно не влияет на массу тела.
  • О препарате Прогинова, содержащем данное действующее вещество, есть немало положительных отзывов от женщины, которые проходили процедуру экстракорпорального оплодотворения (ЭКО) и принимали этот медикамент с целью максимально благоприятной подготовки к будущей беременности.
  • Препарат Индивина является эффективным противоклимактерическим средством. Согласно отзывам женщин, принимавших его, он устраняет приливы жара в кожных покровах лица, а также предотвращает развитие остеопороза.

Эстроген – главный женский гормон, который влияет на целый ряд функций в организме. Норма эстрадиола у женщин – величина непостоянная. Она зависит от дня цикла и возраста женщины.

В каких случаях показано удаление фиброаденомы молочной железы, вы узнаете, прочитав эту тему.

Эстрадиола валерат является синтетическим аналогом эстрогена и поэтому входит в составе современных контрацептивов, а также препаратов, предназначенных для восполнения дефицита женских гормонов.

Медикаменты на основе данного вещества нормализуют менструальный цикл и обменные процессы, благоприятно воздействуют на нервную систему и снижает уровень холестерина в крови. Однако, как и любой другой гормональный препарат, он требует осторожности и тщательного соблюдения инструкции.

Фитоэстрогены – природный гормон

Если женщине препарат эстрадиола в натуральном виде противопоказан, то в ряде случаев допускается назначение его в качестве фитоэстрогенов. Они имеют менее выраженный эффект. Судя по отзывам врачей и пациенток, их назначают в качестве биологически активных добавок к пище.

Структура и свойства фитоэстрогенов позволяют использовать средства в двух типах действия: одни выступают в роли антагонистов, другие – блокираторов.

Также отмечается, что несмотря на благотворное влияние психологического состояния женщины, фитоэстрогены не могут назначаться в качестве профилактики остеопороза, что свойственно периоду наступления климакса.

Если возникает вопрос о том, в каких препаратах эстрадиол содержится в растительном виде, то здесь стоит выделить:

  • «Иноклим» – применяется в качестве вспомогательного лечения, поскольку активным компонентом является изофлавон. Это природный аналог женскому половому гормону – эстрогену, полученному из сои. Назначается в период климакса, препарат выпускается в форме капсул. В отличие от синтетических продуктов, не имеет свойственных им побочных действий. По этой причине может назначаться даже при наличии гормонозависимых опухолей. Из противопоказаний имеет только один пункт – аллергия;
  • «Эстровэл» – в форме капсул, имеет в составе экстракт цимицифуге, а также природные изофлавоноиды. Дополняет основные компоненты витаминный комплекс группы Е, В6, К1, фолиевой кислоты (В9), дикий ямс. Последний компонент позволяет ощутить спазмолитическое действие, противостоит появлению атеросклероза;
  • «Климадинон» – оказывает общеукрепляющее комплексное действие на женский организм. Благодаря растительному компоненту из цимицифуги кистевидной удается скорректировать психоэмоциональное состояние, например, приступами плаксивости, бессонницы, раздражительности. В аптечной сети реализуется в двух формах – капли и таблетки. Схема и курс лечения зависят от показаний к применению: дисфункция яичников либо менопауза. Не рекомендуется самолечение, перед покупкой важно получить назначение от специалиста.

( 2 оценки, среднее 5 из 5 )

Источник: https://bliznesy.ru/preparaty/estradiola-valerat.html

Эстрадиола валерат* | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Описание действующего вещества ЭСТРАДИОЛА ВАЛЕРАТ, инструкция по применению, противопаказания

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Наумов Ю.Н. Сб, 05/04/2014 – 17:33

Формула: C23H32O3, химическое название: эстрадиола 17бета-валерат.
Фармакологическая группа: гормоны и их антагонисты/ эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты.
Фармакологическое действие: эстрогенное.

Фармакологические свойства

Эстрадиола валерат восполняет недостаточное образование эндогенных эстрогенов. Эстрадиола валерат участвует в обмене углеводов, белков, жиров, поддержании водно-электролитного баланса, снижает в крови содержание холестерина липопротеинов низкой плотности.

Эстрадиола валерат предотвращает остеопороз и уменьшение костной массы, способствует образованию костной ткани, вызывает в эндометрии пролиферативные изменения, стимулирует развитие вторичных женских половых признаков и матки при их недоразвитии.

Эстрадиола валерат снимает психические, соматические и прочие проявления климакса в пре- и постменопаузальном периоде или после удаления яичников.
При приеме внутрь эстрадиола валерат полностью и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. С белками плазмы крови препарат связывается на 50%.

Эстрадиола валерат в печени быстро метаболизируется с образованием эстрона и эстриола. После приема внутрь 1 – 2 мг препарата максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 3 – 6 часов. Период полувыведения эстрадиола валерата составляет примерно 1 час.

Эстрадиола валерат подвергается энтерогепатической рециркуляции и эффекту первого прохождения через печень. Эстрадиола валерат выделятся в виде глюкуронидных и сульфатных эфиров с мочой (в неизмененном виде выводится в небольшом количестве). Выявлены и другие метаболиты эстрадиола валерата.

Показания

Эстрогенная недостаточность (постменопаузный период, климакс, лучевая кастрация, овариэктомия при доброкачественных заболеваниях), связанная нарушением сна, с вазомоторными симптомами (головная боль, приливы), депрессивными состояниями, нервозностью, раздражительностью, головокружением, повышенной потливостью; профилактика остеопороза в климактерическом периоде, дегенеративные изменения слизистых оболочек и кожи; гипестезия мочевого пузыря.

Способ применения эстрадиола валерата и дозы

Эстрадиола валерат принимается внутрь, по 1 – 2 мг, схема терапии зависит от показаний.До начала терапии необходимо пройти общее и гинекологическое обследование, в том числе обследование молочных желез.

Прием эстрадиола валерата необходимо немедленно отменить в следующих случаях: нарушение восприятия (расстройства слуха, зрения), частое возникновение необычно сильной или возникновение впервые мигренеподобной головной боли, первые признаки тромбоэмболических явлений или тромбофлебита (опухание ног или необычные боли в ногах, кашель неясного происхождения или колющие боли при дыхании), ощущение боли в грудной полости и затруднение дыхания, иммобилизация (например, при несчастных случаев), запланированные операции (за 6 недель до операции), возникновение гепатита, желтухи, учащение эпилептических припадков, появление зуда по всему телу, выраженное повышение артериального давления.При развитии маточных кровотечений необходимо обратиться к врачу для выяснения их происхождения.Необходим тщательный систематический контроль при артериальной гипертензии, сопутствующем сахарном диабете, варикозном расширении вен, эпилепсии, рассеянном склерозе, хорее, тетании, порфирии, ранее перенесенном флебите. При приеме эстрадиола валерата необходимы регулярные гинекологические обследования (включая обследование молочных желез). Необходимо сообщить лечащему врачу о совместном использовании фенилбутазона, рифампицина, барбитуратов, гидантоинов, появлении необычно обильных кровотечений в период между приемом препарата или нерегулярных кровотечений, неприятных ощущениях в эпигастральной области.

Эстрадиола валерат может применять вместе с гестагенами (включая диеногест).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, эндометриоз, гиперплазия эндометрия, миома, гормонозависимые новообразования или подозрение на них, рак молочной железы или подозрение на него, злокачественные или доброкачественные опухоли печени (включая наличие в анамнезе), тромбоэмболические процессы (включая наличие в анамнезе), вагинальные кровотечения неясного происхождения, тяжелые нарушения функционального состояния печени или/и почек, сахарный диабет, гипертриглицеридемия, врожденные нарушения жирового обмена, синдромы Ротора и Дубина-Джонсона, беременность, отосклероз с обострением при предыдущей беременности, наличие при предыдущей беременности желтухи или гепатита, грудное вскармливание.

Ограничения к применению

Бронхиальная астма, мигрень, сахарный диабет, эпилепсия, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, почечная недостаточность, острая или хроническая патология печени (включая наличие в анамнезе), отечный синдром, гиперлипопротеинемия, эндометриоз, порфирия, фиброзно-кистозная мастопатия, диффузные заболевания соединительной ткани, опухоли гипофиза.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование эстрадиола валерата противопоказано при беременности (в том числе предполагаемой). На время терапии эстрадиола валератом необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия эстрадиола валерата

Нервная система и органы чувств: головная боль, головокружение, мигрень, хорея, депрессия, дискомфорт при ношении контактных линз, нарушение зрения (изменение кривизны роговицы).
Сердечно-сосудистая система и кровь (гемостаз, кроветворение): повышение артериального давления, тромбоэмболия, тромбофлебиты, носовое кровотечение, отеки.

Пищеварительная система: тошнота, рвота, метеоризм, боль в эпигастральной области, диарея, холестатическая желтуха, анорексия, холелитиаз, увеличение массы тела, панкреатит, гепатит, желчная и кишечная колика.

Мочеполовая системы: маточные кровотечения неясной этиологии, кровотечения прорыва, метроррагия (признак передозировки эстрадиола), мажущие выделения, изменение характера маточных кровотечений, предменструальный синдром, гиперплазия эндометрия, аменорея, дисменорея, увеличение размеров лейомиомы или фибромиомы матки, изменение характера вагинальных выделений, изменение цервикальной секреции, вагинальный кандидоз, симптомы цистита, повышение либидо, обострение эндометриоза, ощущение напряженности и болезненность молочных желез, карцинома эндометрия, склероз яичников.
Кожные покровы: меланодермия, хлоазма, контактный дерматит, узловатая эритема, геморрагическая сыпь, многоформная эритема, гирсутизм, алопеция, зуд и гиперемия кожи.
Прочие: снижение толерантности к углеводам, изменение массы тела, ухудшение течения порфирии, нарушение обмена кальция, натрия и воды с образованием периферических отеков, спазмы икроножных мышц.

Взаимодействие эстрадиола валерата с другими веществами

Регулярный прием некоторых препаратов (фенилбутазон, барбитураты, гидантоин, ампициллин, рифампицин и других) может уменьшать эффективность эстрадиола валерата. Возможно изменение потребности гипогликемических препаратах для приема внутрь.

Эстрадиола валерат снижает активность антикоагулянтов, диуретиков, гипогликемических и гипотензивных препаратов. Эстрадиола валерат увеличивает эффективность гиполипидемических средств. Препараты щитовидной железы и фолиевая кислота потенцируют действие эстрадиола валерата.

Значительное потребление алкоголя при лечении может увеличить уровень циркулирующего эстрадиола валерата.

Передозировка

При передозировке эстрадиола валератом развиваются тошнота, рвота, метроррагия (в некоторых случаях). Необходимо поддерживающее и симптоматическое лечение на фоне отмены препарата.

Торговые названия препаратов с действующим веществом эстрадиола валерат

Комбинированные препараты:
Диеногест + Эстрадиола валерат: Клайра®.

  • Гормоны и их антагонисты
  • Эстрогены, гестагены, их гомологи и антагонисты

Источник: https://listel.ru/%D1%8D%D1%81%D1%82%D1%80%D0%B0%D0%B4%D0%B8%D0%BE%D0%BB%D0%B0_%D0%B2%D0%B0%D0%BB%D0%B5%D1%80%D0%B0%D1%82

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.