Медазепам (MEDAZEPAM): описание, рецепт, инструкция

Содержание

Медазепам

Медазепам (MEDAZEPAM): описание, рецепт, инструкция
Мезапам, НобритемРудотель.

Рецепт

Rр.: Tab. Medazepami 0,01 № 50
D.S. по 1 таблетке 1 раз в день

Рецептурный бланк – 148-1/у-88

Фармакологическое действие

Анксиолитическое, седативное. Связывается со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами ГАМКА-рецепторного комплекса, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК).

В результате повышается частота открытия трансмембранных каналов для ионов хлора, возникает гиперполяризация постсинаптической мембраны нейрона и угнетение нейрональной активности, происходит торможение межнейронной передачи в ЦНС. Оказывает выраженное анксиолитическое действие.

Седативный, снотворный, центральный миорелаксирующий и противосудорожный эффекты проявляются в меньшей степени. Устраняет тревогу, чувство страха, психоневротическое напряжение, двигательное беспокойство, избыточную суетливость. Восстанавливает критическую оценку собственного состояния. Стабилизирует вегетативные функции.

Облегчает симптомы острой алкогольной абстиненции. Успокаивающее действие сочетается с некоторыми активирующими свойствами; практически не влияет на дневную работоспособность. Рекомендуется для терапии ослабленных больных и пожилых пациентов (из-за отсутствия выраженных миорелаксирующих и седативных свойств). Назначается на короткое время, т.к.

при длительном приеме, особенно в высоких дозах, возможно развитие психической (реже — физической) лекарственной зависимости. В детской практике назначается строго по показаниям (снижает способность к запоминанию).

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, биодоступность — 50–75%. Cmax в крови достигается через 1–2 ч.

Практически полностью связывается с белками плазмы (более 99%). Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, N-деметилирования и окисления с образованием активных метаболитов: дезметилмедазепама, диазепама, дезметилдиазепама (нордиазепама) и оксазепама (7% дозы). Нордиазепам имеет длительный T1/2 и, вероятно, оказывает седативный эффект.

T1/2 медазепама из плазмы — 2 ч. Метаболиты имеют большие T1/2, поэтому после окончания приема медазепама еще в течение 3–14 дней определяются их значимые концентрации в плазме крови. Т1/2 медазепама (с учетом метаболитов) составляет 20–176 ч. Активные метаболиты проходят через плацентарный барьер и проникают в грудное молоко. Выводится в виде метаболитов (в основном глюкурониды) почками (63–85%) и через кишечник (15–37%).

Способ применения

Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, течения заболевания, переносимости и др. Лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы, суточную дозу распределяют на 2–3 приема, при необходимости повышение суточной дозы рекомендуется проводить за счет увеличения вечерней дозы.

Средние дозы для взрослых: разовая — 10–20 мг, средняя суточная — 20–30 мг, максимальная — 60–70 мг/сут. В начале лечения — по 5 мг 2–3 раза в сутки, затем дозу постепенно повышают до 30–40 мг в сутки. В амбулаторных условиях рекомендуется по 5 мг утром и днем и 10 мг вечером.

Пожилым пациентам, подросткам, а также при нарушении функции почек — по 5–10 мг 1–2 раза в сутки или 10 мг на ночь. Детям дозу рассчитывают в зависимости от возраста и массы тела. Продолжительность лечения должна быть как можно короче (примерно 2 нед) и не должна превышать 2 мес (включая период постепенного уменьшения дозы препарата).

Перед повторным курсом перерыв должен быть не менее 3 нед.

При лечении алкоголизма назначают 30 мг/сут в течение 1–2 нед.

Показания

У взрослых: – неврозы, психопатии с беспокойством, агрессивными состояниями и страхами непсихотического характера; – неврозоподобные состояния, проявляющиеся повышенной возбудимостью, раздражительностью, эмоциональной лабильностью; – психосоматические и психовегетативные жалобы (в т.ч.

при функциональных неврозах сердечно-сосудистой системы, мигрени, климактерическом синдроме); – абстинентный синдром при хроническом алкоголизме; – психотически обусловленные состояния страха и беспокойства (как вспомогательное средство).

У детей — чрезмерная возбудимость, «школьные» неврозы, психическая лабильность.

Противопоказания

– Миастения
– Острые заболевания печени и почек, ночное апноэ, алкогольная и наркотическая зависимость, I триместр беременности, период лактации, детский возраст до 10 лет, повышенная чувствительность к медазепаму.

Побочные действия

– Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны сонливость, чувство легкой усталости, головная боль (первая реакция на прием, исчезающая после снижения дозы), слабость, головокружение, оглушенность, антероградная амнезия, депрессия, спутанность сознания, дизартрия, парез аккомодации.

– У пожилых пациентов и детей более вероятны потеря ориентации, отсутствие торможения, агрессивность, повышенная мышечная утомляемость. У пожилых пациентов и больных с умственной отсталостью возможна атаксия. – Со стороны эндокринной системы: снижение либидо, снижение потенции, нарушения менструального цикла.

– Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхательного центра (при обструкции дыхательных путей или повреждении головного мозга), альвеолярная гиповентиляция (у больных с ХОБЛ при приеме в высоких дозах). – Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД. – Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия.

– Прочие: задержка мочи, спазм ых связок, боли в грудной клетке, синдром отмены, парадоксальные реакции, лекарственная зависимость (особенно при длительном применении), аллергические реакции.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой (10 мг); таблетки (10 мг); капсулы (5 г). Гранулы для детей.

Эта информация оказалась полезной?

Спасибо за ваш отзыв!

Источник: https://allmed.pro/drugs/medazepam

Мезапам рецепт на латинском языке. Мезапам инструкция по применению

Медазепам (MEDAZEPAM): описание, рецепт, инструкция

Рассмотрим рецептуру «Феназепама» на латыни. Он относится к препаратам группы транквилизаторов. Имеет Phenazepam (по латыни «Феназепам») международное непатентованное наименование бромдигидрохлорфенилбензодиазепин.

«Феназепам» – транквилизатор, который обладает выраженным противотревожным, противосудорожным, миорелаксирующим действием, успокаивает центральную нервную систему. Применяется при различных невротических и психопатических состояниях, для подавления чувство страха, тревоги, может быть назначен при абстинентном синдроме.

Препарат способен вызывать сильное привыкание, а после продолжительного беспрерывного употребления у человека развивается сильнейшая зависимость, следствием которой становятся серьезные расстройства нервной системы. Если на начальных стадиях употребления препарата у человека отмечаются сонливость и положительно окрашенные эмоции, то при беспрерывном употреблении «Феназепама» они сменяются отрицательными.

Самолечение, превышение назначенных врачом дозировок, увеличение продолжительности лечебного курса ведет к непредсказуемым, тяжелым и необратимым последствиям.

Передозировка

При интоксикации «Феназепамом» (по латыни прописью Phenazepam) может возникать серьезная угроза здоровью и жизни пациента. В связи с этим важно строго придерживаться рекомендованных врачом дозировок.

При незначительном превышении дозы у пациента начинают развиваться негативные симптомы, связанные с деятельностью НС.

При существенной передозировке развиваются симптомы, опасные для НС и системы сердца и сосудов. Обусловлено это тем, что препарат способен угнетать функцию сердца и активность центра дыхания.

Летальные исходы в результате передозировки «Феназепамом» связаны, как правило, с остановкой дыхания или сердца, поэтому возникновение признаков отравления является основанием для срочного обращения за медицинской помощью.

Чтобы ослабить токсические эффекты, вызванные препаратом, пациенту следует назначить средства, способные блокировать активный компонент лекарства, к примеру, «Анексат», который представляет собой специфический антидот «Феназепама».

Вводить их следует внутривенно вместе с раствором глюкозы или натрия хлорида. Кроме того, пациенту необходима симптоматическая терапия, направленная на восстановление функции легких, сердца. При ее отсутствии сохраняется вероятность развития у пациента коматозного состояния.

При возникновении нежелательных последствий со стороны других систем или органов следует принимать препараты, позволяющие снизить выраженность негативной симптоматики.

Летальный исход является довольно частым результатом передозировки у пациентов, принимающих препарат совместно с алкоголем.

Выписать «Феназепам» по латыни может только врач.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается. Абсорбция составляет 49-75%. Cmax достигается через 1-2 ч. Связывание с белками плазмы — 99.8%. Метаболизируется путем гидроксилирования, N-деметилирования, окисления с образованием активных метаболитов: десметилмедазепам (нордиазепам), диазепам, десметилдиазепам, оксазепам (7.1% дозы).

Нордиазепам имеет длительный T1/2, накапливается в организме и оказывает выраженное седативное действие. Метаболиты, связанные с глюкуроновой кислотой, выводятся почками (63-85%) и через кишечник (15-37%). T1/2 — 20-176 ч. После завершения приема еще в течение 3-14 дней определяются значимые концентрации метаболитов в плазме (имеют длительный T1/2).

Примеры

Ниже будут приведены примеры выписки рецепта аэрозоля на латинском без подробного описания. Если Вы хотите понять почему рецепт выписывается именно так – читайте статью с самого начала. Ищите еще больше примеров в нашей большой таблице – рецепты на латинском.

Рецепт сальбутамола на латинском

Сальбутамол

Как выписывать рецепт сальбутамола на латинском подробно описано выше, в разделе “рецепт дозированного аэрозоля”. Для примера выпишем 120 доз. Rp.: Aer. Salbutamoli 120 doses (а 1 dosae – 0,0001) D.t.d. N 1 S. Вдыхать при приступе бронхиальной астмы

Рецепт ипратропия бромида (атровент) на латинском

Рецепт ипратропия бромида (атровента) можно выписать сразу в форме аэрозоля, а также в форме раствора для ингаляций:

Атровент – упаковка 10 ml.

Rp.: Aer. “Atrovent” 10 ml D.t.d. N 1 S. По 1 вдоху 2 раза в день Или действующее вещество: Rp.: Ipratropii Bromidi 10 ml D.t.d. N 1 S. По 2 вдоха 2 раза в день

МЕДАЗЕПАМ: ДОЗИРОВКА

Принимают внутрь. Взрослым в начале лечения — по 5 мг 2-3 раза/сут, затем дозу постепенно повышают до 30 мг/сут. В амбулаторных условиях рекомендуются дозы по 5 мг утром и днем и 10 мг вечером.

При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут. Лицам пожилого возраста и подросткам — по 10-20 мг/сут; детям 10 лет и старше — в дозе 2 мг/кг/сут.

Длительность применения зависит от показаний и индивидуальной реакции пациента на лечение.

Максимальные суточные дозы: для взрослых при амбулаторном лечении — 40 мг, в условиях стационара — 60 мг.

Аналоги

При необходимости медикамент можно заменить на один из следующих синонимов или аналогов: «Фезипам», «Фезанеф», «Фенорелаксан», «Транквезипам», «Элзепам», «Фензитат», «Тофизопам», «Грандаксин», «Релиум», «Сибазон», «Реланиум», «Седуксен», «Валиум», «Апаурин», «Диазепам», «Алпразолам», «Лорафен», «Сиденар», «Лоренин», «Тавор», «Ативан», «Лоразепам», «Медазепам», «Нозепам».

Важно помнить, что указанные препараты являются сильнодействующими лекарствами, большинство из них можно приобрести только при наличии рецепта.

Кроме того, указанные медикаменты обладают собственными противопоказаниями и могут провоцировать разнообразную негативную симптоматику. В связи с этим любую замену лекарственного средства следует обсуждать с врачом.

Он же проконсультирует и даст рецептуру на латыни на «Феназепам» в таблетках.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками, средствами для наркоза, миорелаксантами, этанолом возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении с гипотензивными средствами центрального действия, бета-адреноблокаторами, антикоагулянтами результаты лекарственного взаимодействия непредсказуемы.

При одновременном применении с циметидином возможно увеличение интенсивности и длительности действия медазепама, барбитураты и фенитоин могут уменьшать его эффективность.

Пероральные контрацептивы могут ингибировать метаболизм медазепама, что приводит к усилению интенсивности и длительности его действия.

Уменьшает эффективность леводопы, усиливает действие фенитоина.

При беременности и лактации

В период вынашивания ребенка Феназепам назначают исключительно по жизненно важным показаниям, поскольку средство оказывает тератогенное воздействие на плод и увеличивает вероятность проявления различных пороков новорожденного, особенно при приеме лекарства в течение первого триместра беременности.

Использования лечебных дозировок Феназепама на более поздних этапах беременности вызывают угнетение ЦНС плода, а применение средства на регулярной основе вызывает привыкание у новорожденного.

МЕДАЗЕПАМ: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны сонливость, чувство легкой усталости, головная боль (первая реакция на прием, исчезающая после снижения дозы), слабость, головокружение, оглушенность, антероградная амнезия, депрессия, спутанность сознания, дизартрия, парез аккомодации.

У пожилых пациентов и детей более вероятны потеря ориентации, отсутствие торможения, агрессивность, повышенная мышечная утомляемость. У пожилых пациентов и больных с умственной отсталостью возможна атаксия.

Со стороны эндокринной системы: снижение либидо, снижение потенции, нарушения менструального цикла.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхательного центра (при обструкции дыхательных путей или повреждении головного мозга), альвеолярная гиповентиляция (у больных с ХОБЛ при приеме в высоких дозах).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия.

Прочие: задержка мочи, спазм ых связок, боли в грудной клетке, синдром отмены, парадоксальные реакции, лекарственная зависимость (особенно при длительном применении), аллергические реакции.

Лекарственная форма

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь [для детей], таблетки

Медазепам* | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Медазепам (MEDAZEPAM): описание, рецепт, инструкция

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Наумов Ю.Н. Сб, 09/08/2014 – 12:28

Формула: C16H15ClN2, химическое название: 7-хлор-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1H-1,4-бензодиазепин (в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ анксиолитики.
Фармакологическое действие: седативное, анксиолитическое.

Фармакологические свойства

Медазепам увеличивает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (гамма-аминомасляная кислота), связываясь со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами ГАМКА-рецепторного комплекса.

Это приводит к увеличению частоты открытия трансмембранных хлорных каналов, дальнейшему развитию гиперполяризации постсинаптической мембраны нейрона и угнетению активности нейронов, замедлению межнейронной передачи в центральной нервной системе. Медазепам имеет выраженное анксиолитическое действие.

В меньшей степени проявляются снотворный, седативный, противосудорожный и центральный миорелаксирующий эффекты. Медазепам устраняет чувство страха, тревогу, психоневротическое напряжение, избыточную суетливость, двигательное беспокойство. Медазепам облегчает симптомы острой алкогольной абстиненции, стабилизирует вегетативные функции.

Медазепам восстанавливает критическую оценку собственного состояния. На дневную работоспособность медазепам почти не влияет. Успокаивающее действие медазепама сочетается с некоторыми активирующими свойствами. Медазепам рекомендован для лечения пожилых пациентов и ослабленных больных (из-за отсутствия выраженных седативных и миорелаксирующих свойств).

Медазепам применяется в течение короткого времени, так как при продолжительном использовании, в особенности в высоких дозах, возможно развитие психической и физической лекарственной зависимости. У детей назначается строго по показаниям, так как медазепам снижает способность к запоминанию.

После приема внутрь медазепам быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность составляет 50 – 75%. Максимальная концентрация в крови достигается через 1 – 2 часа. Медазепам более чем на 99% связывается с плазменными белками.

В печени метаболизируется путем N-деметилирования, гидроксилирования и окисления, при этом образуются активные метаболиты: диазепам, дезметилмедазепам, нордиазепам (дезметилдиазепам), оксазепам. Период полувыведения медазепама из плазмы составляет 2 часа. Нордиазепам имеет продолжительные период полувыведения и, вероятно, оказывает седативный эффект.

Метаболиты имеют длительные периоды полувыведения, поэтому после окончания использования медазепама еще на протяжении 3 – 14 дней определяются значимые концентрации метаболитов в сыворотке крови. Период полувыведения медазепама (с учетом метаболитов) равен 20 – 176 часов. Метаболиты медазепама проникают через плаценту и в грудное молоко. Выводится медазепам в виде метаболитов (в основном в виде глюкуронидов) через кишечник (15 – 37%) и почками (63 – 85%).

Показания

Психопатии, неврозы, психопатоподобные и неврозоподобные состояния, которые сопровождаются раздражительностью, повышенной возбудимостью, эмоциональной лабильностью, напряжением, снижением настроения, страхом, тревогой; психосоматические и психовегетативные расстройства, включая нарушения сна, вегетососудистую дистонию, функциональные расстройства желудочно-кишечного тракта, сердечно-сосудистой системы, климактерический синдром, мигрень (профилактика приступов).В наркологии: комплексное лечение отсроченных невротических расстройств, которые развиваются в структуре ремиссии наркомании и алкоголизма; алкогольный абстинентный синдром (неосложненный).

В педиатрической практике: «школьные» неврозы, чрезмерная возбудимость и психическая лабильность.

Способ применения медазепама и дозы

Медазепам принимается внутрь. В зависимости от переносимости, показаний, течения заболевания и других факторов индивидуально устанавливают режим дозирования.

Терапию следует начинать с наименьшей эффективной дозы, суточную дозу делят на 2 – 3 приема, в случае необходимости увеличения суточной дозы рекомендовано делать это за счет увеличения вечерней дозы. Средние дозы для взрослых: разовая — 10 – 20 мг, средняя суточная — 20 – 30 мг, максимальная — 60 – 70 мг в сутки.

В начале терапии — 2 – 3 раза в сутки по 5 мг, долее постепенно увеличивают до 30 – 40 мг в сутки. Амбулаторно рекомендуется 5 мг утром, 5 мг днем, 10 мг вечером. Подросткам, пожилым пациентам, а также при нарушении функционального состояния почек — 10 мг на ночь или 1 – 2 раза в сутки по 5 – 10 мг.

Детям дозу рассчитывают в зависимости от массы тела и возраста. Длительность терапии должна быть как можно короче (около 2 недель) и не должна превышать 2 месяца (включая период постепенного снижения дозы). Нужен перерыв не меньше 3 недель перед повторным курсом лечения. При терапии алкоголизма назначают 30 мг в сутки в течение 7 – 14 дней.

Напряжение и тревога, которые связаны с повседневным стрессом, показаниями для назначения анксиолитиков обычно не являются.Во избежание осложнении применять строго по назначению врача.При ежедневном использовании медазепама на протяжении нескольких недель возникает риск развития психической и физической зависимости.

Зависимость может развиться не только при злоупотреблении медазепамом, но и при использовании его в обычных дозах. Поэтому продолжение терапии возможно только по жизненным показаниям после тщательной оценки пользы лечения и риска развития зависимости от медазепама.

Риск лекарственной зависимости возрастает при увеличении продолжительности терапии, применении высоких доз, у больных, которые ранее злоупотребляли лекарственными препаратами или этанолом.Во время лечения может возникать затруднение обучения и запоминания.

С осторожностью назначать пациентам, которые используют в течение продолжительного времени бета-адреноблокаторы, гипотензивные средства центрального действия, противозачаточные пероральные средства, гипогликемические препараты, сердечные гликозиды, антикоагулянты, так как невозможно точно предсказать характер их взаимодействия с медазепамом.

При развитии у пациентов таких необычных эффектов, как возбуждение, повышенная агрессивность, чувство страха, галлюцинации, мысли о самоубийстве, мышечные судороги прием медазепама следует отменить.Употребление алкогольных напитков недопустимо в период лечения.В случае пропуска приема очередной дозы медазепама необходимо принять пропущенную дозу, как только вспомните, при этом двойную дозу препарата принимать нельзя.Возможно развитие тяжелых состояний возбуждения в периоде последействия препарата.Отменять препарат необходимо постепенно.

С осторожностью использовать при работе водителям транспортных средств и людям, чьи профессии связаны с повышенной концентрацией внимания и быстротой психомоторных реакций (в первые дни терапии необходимо полностью отказаться от такой деятельности, включая вождения автомобиля).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая к другим бензодиазепинам), синдром апноэ во время сна, закрытоугольная глаукома, острые заболевания почек и печени, тяжелая почечная или/и печеночная недостаточность, наркотическая и алкогольная зависимость, тяжелая миастения, кормление грудью, беременность (I триместр).

Ограничения к применению

Почечная или/и печеночная недостаточность, повышение внутриглазного давления, мозжечковая и спинальная атаксия, органические поражения центральной нервной системы, детский возраст (детям назначают строго по показаниям), недостаточность дыхания и кровообращения, ослабленные больные, пожилой возраст, беременность (II и III триместр).

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование медазепама противопоказано в I триместре беременности (возрастает риск развития врожденных пороков). Во II и III триместре беременности использование медазепама возможно, если предполагаемая польза лечения для матери превышает возможный риск для плода, избегать применения в высоких дозах или в течение длительного времени.

Продолжительное использование во время беременности может привести к развитию синдрома отмены у новорожденного. Применение в высоких дозах во время родов или непосредственно перед родами может вызывать у новорожденного снижение артериального давления, гипотермию, угнетение дыхания, затруднение сосания («синдром вялого ребенка»).

На время терапии медазепамом необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия медазепама

Нервная система и органы чувств: головная боль (первая реакция на прием, которая исчезающая при снижении дозы), сонливость, головокружение, слабость, вялость, быстрая утомляемость, оглушенность, подавленное настроение (в том числе у пациентов с предшествующей депрессией), спутанность сознания, антероградная амнезия, парез аккомодации, дизартрия, двойное расплывчатое видение, боли в грудной клетке, подергивание глазного яблока, атаксия (у ослабленных больных и пожилых пациентов), парадоксальные реакции (чувство страха, сильное возбуждение, суицидальные мысли — чаще у детей и пожилых пациентов, нарушение сна, судороги различных групп мышц, повышенная агрессивность).
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, снижение артериального давления, брадикардия.
Респираторная система: альвеолярная гиповентиляция (у больных с хронической обструктивной болезнью легких при приеме в высоких дозах), угнетение дыхательного центра (при повреждении головного мозга или обструкции дыхательных путей), ларингоспазм, одышка.
Пищеварительная система: тошнота, сухость во рту, рвота, диспептические явления, боль в эпигастрии, запор, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз.
Прочие: миастения, задержка мочи, кожно-аллергические реакции (зуд, покраснение, экзантема, сыпь), дисменорея, снижение либидо; при продолжительном использовании — развитие привыкания, зависимости (психической и физической), синдром отмены.

Взаимодействие медазепама с другими веществами

Медазепам усиливает действие препаратов, которые угнетают центральную нервную систему (включая нейролептики, снотворные препараты, антигистаминные препараты с седативным компонентом, наркотические анальгетики, барбитураты, антидепрессанты, средства для наркоза), миорелаксантов, этанолсодержащих средств и алкоголя. При совместном использовании медазепама с алкоголем, кроме усиления угнетающего действия на центральную нервную систему, возможна парадоксальная реакция. Омепразол, циметидин, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, дисульфирам, ингибиторы микросомальных ферментов печени пролонгируют и усиливают действие медазепама. Индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, барбитураты и другие) ослабляют действие медазепама. Низкие дозы теофиллина устраняют успокаивающее действие медазепама. Выведение медазепама из организма ускоряет никотин. Медазепам усиливает действие фенитоина, снижает действие леводопы. При одновременном использовании медазепама с антикоагулянтами снижается активности антикоагулянтов непрямого действия. При совместном использовании медазепама с бета-адреноблокаторами и гипотензивными препаратами центрального действия возможно чрезмерное усиление гипотензивного и седативного действия.

Передозировка

При передозировке медазепамом развиваются сонливость, длительная спутанность сознания, чувство усталости, тахикардия, атаксия, понижение тонуса мышц, артериальная гипотензия; в тяжелых случаях — судороги, кома, угнетение дыхания, полной остановки дыхания и сердца.

Необходимо: промывание желудка; прием слабительных и активированного угля; коррекция и контроль дыхания, артериального давления, частоты сердечных сокращений, кровообращения и температуры тела; симптоматическое лечение. Гемодиализ и форсированный диурез мало эффективны.

Для устранения угнетения центральной нервной системы может применяться флумазенил — специфический антагонист бензодиазепинов.

Торговые названия препаратов с действующим веществом медазепам

МезапамМезапама таблеткиНобритемРудотель®

С 7 августа 2013 года постановлением Правительства Российской Федерации от 4 февраля 2013 года N 78 медазепам в списке III психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации ограничен. Поэтому медазепам и препараты, его содержащие, отпускаются в аптеках только по специальным рецептам, выписанным на рецептурных бланках формы N 148-1/у-88. Рецепты на психотропные вещества, внесенные в Список III Перечня действительны в течение десяти дней.

  • Нейротропные средства
  • Анксиолитики (транквилизаторы)

Источник: https://listel.ru/%D0%BC%D0%B5%D0%B4%D0%B0%D0%B7%D0%B5%D0%BF%D0%B0%D0%BC

Медазепам (Medazepam)

Медазепам (MEDAZEPAM): описание, рецепт, инструкция
МедазепамMedazepamum (род. Medazepami)

7-Хлор-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1H-1,4-бензодиазепин (в виде гидрохлорида)

C16H15ClN22898-12-6

«Дневное» анксиолитическое средство (производное 1,4-бензодиазепина). Белый с зеленовато-желтым оттенком мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, легко растворим в спирте.

Фармакологическое действие – анксиолитическое, седативное.

Связывается со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами ГАМКА-рецепторного комплекса, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК) .

В результате повышается частота открытия трансмембранных каналов для ионов хлора, возникает гиперполяризация постсинаптической мембраны нейрона и угнетение нейрональной активности, происходит торможение межнейронной передачи в ЦНС.

Оказывает выраженное анксиолитическое действие. Седативный, снотворный, центральный миорелаксирующий и противосудорожный эффекты проявляются в меньшей степени.

Устраняет тревогу, чувство страха, психоневротическое напряжение, двигательное беспокойство, избыточную суетливость. Восстанавливает критическую оценку собственного состояния. Стабилизирует вегетативные функции.

Облегчает симптомы острой алкогольной абстиненции.

Успокаивающее действие сочетается с некоторыми активирующими свойствами; практически не влияет на дневную работоспособность.

Рекомендуется для терапии ослабленных больных и пожилых пациентов (из-за отсутствия выраженных миорелаксирующих и седативных свойств). Назначается на короткое время, т.к.

при длительном приеме, особенно в высоких дозах, возможно развитие психической (реже — физической) лекарственной зависимости. В детской практике назначается строго по показаниям (снижает способность к запоминанию).

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, биодоступность — 50–75%. Cmax в крови достигается через 1–2 ч. Практически полностью связывается с белками плазмы (более 99%).

Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, N-деметилирования и окисления с образованием активных метаболитов: дезметилмедазепама, диазепама, дезметилдиазепама (нордиазепама) и оксазепама (7% дозы). Нордиазепам имеет длительный T1/2 и, вероятно, оказывает седативный эффект.

T1/2 медазепама из плазмы — 2 ч. Метаболиты имеют большие T1/2, поэтому после окончания приема медазепама еще в течение 3–14 дней определяются их значимые концентрации в плазме крови. Т1/2 медазепама (с учетом метаболитов) составляет 20–176 ч.

Активные метаболиты проходят через плацентарный барьер и проникают в грудное молоко. Выводится в виде метаболитов (в основном глюкурониды) почками (63–85%) и через кишечник (15–37%).

Неврозы, психопатии, неврозоподобные и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся повышенной возбудимостью, раздражительностью, эмоциональной лабильностью, снижением настроения, напряжением, тревогой, страхом; психовегетативные и психосоматические расстройства, в т.ч. вегетососудистая дистония, нарушения сна, функциональные расстройства сердечно-сосудистой системы и ЖКТ, мигрень (профилактика приступов), климактерический синдром.

В педиатрической практике: психическая лабильность и чрезмерная возбудимость у детей, «школьные» неврозы.

В наркологии: алкогольный абстинентный синдром (неосложненный), комплексная терапия отсроченных невротических расстройств, развивающихся в структуре ремиссии алкоголизма и наркомании.

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим бензодиазепинам), закрытоугольная глаукома, синдром апноэ во время сна, острые заболевания печени и почек, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, тяжелая миастения, алкогольная и наркотическая зависимость, беременность (I триместр), кормление грудью.

Печеночная и/или почечная недостаточность, спинальная и мозжечковая атаксия, повышение внутриглазного давления, органические поражения ЦНС, недостаточность кровообращения и дыхания, детский возраст (детям назначают строго по показаниям), пожилой возраст, ослабленные больные, беременность (II и III триместр).

Противопоказано в I триместре беременности (повышает риск возникновения врожденных пороков развития). Во II и III триместре беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода, избегать применения в течение длительного времени или в высоких дозах.

Категория действия на плод по FDA — не определена.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, головная боль (первая реакция на прием, исчезающая после снижения дозы), головокружение, вялость, слабость, быстрая утомляемость, подавленное настроение (в т.ч.

у больных с предшествующим депрессивным заболеванием), оглушенность, спутанность сознания, антероградная амнезия, дизартрия, парез аккомодации, двойное расплывчатое видение, подергивание глазного яблока, боли в грудной клетке, атаксия (у пожилых пациентов и ослабленных больных); парадоксальные реакции (сильное возбуждение, чувство страха, суицидальные мысли — чаще у пожилых пациентов и детей, нарушение сна, повышенная агрессивность, судороги различных групп мышц).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): понижение АД, тахикардия, брадикардия.

Со стороны респираторной системы: угнетение дыхательного центра (при обструкции дыхательных путей или повреждении головного мозга), альвеолярная гиповентиляция (у пациентов с ХОБЛ при приеме в высоких дозах), одышка, ларингоспазм.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диспептические явления, запор, повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха.

Прочие: задержка мочи, миастения, кожно-аллергические реакции (покраснение, зуд, сыпь, экзантема), снижение либидо, дисменорея, боль в грудной клетке; при длительном применении — развитие привыкания, зависимости (физической и психической), синдром отмены.

Усиливает действие средств, угнетающих ЦНС (в т.ч. снотворные ЛС, нейролептики, антигистаминные препараты с седативным компонентом, средства для наркоза, наркотические анальгетики), миорелаксантов, алкоголя и этанолсодержащих препаратов.

При одновременном применении с алкоголем, помимо усиления угнетающего влияния на ЦНС, возможна парадоксальная реакция. Теофиллин в низких дозах устраняет успокаивающее действие медазепама.

Циметидин, омепразол, дисульфирам, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы усиливают и пролонгируют действие медазепама. Никотин ускоряет выведение медазепама из организма.

Симптомы: длительная спутанность сознания, сонливость, чувство усталости, атаксия, тахикардия, артериальная гипотензия, понижение тонуса мышц; в тяжелых случаях — кома, судороги, угнетение дыхания, вплоть до полной остановки дыхания и сердца.

Лечение: промывание желудка; прием активированного угля и слабительных; контроль и коррекция дыхания, ЧСС, АД, температуры тела и кровообращения; симптоматическая терапия. Форсированный диурез и гемодиализ мало эффективны. Для устранения угнетающего действия на ЦНС может использоваться специфический антагонист бензодиазепинов — флумазенил.

Внутрь.

С осторожностью назначать больным, принимающим длительное время гипотензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, гипогликемические ЛС, противозачаточные пероральные средства, антикоагулянты и сердечные гликозиды (из-за невозможности точно предсказать характер взаимодействия с медазепамом).

При ежедневном приеме медазепама в течение нескольких недель возникает опасность развития физической и психической зависимости. Этот эффект развивается не только при злоупотреблении медазепамом (особенно высокими дозами), но и при применении его в обычных терапевтических дозах.

В связи с этим продолжение лечения возможно только по жизненным показаниям и только после тщательного сопоставления пользы терапии с риском развития зависимости от него.

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, увеличении длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или лекарственными препаратами.

При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, возбуждение, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, мышечные судороги лечение медазепамом следует прекратить.

Длительное применение во время беременности может приводить к развитию синдрома отмены у новорожденного. Использование в высоких дозах непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение АД, гипотермию и затруднение сосания («синдром вялого ребенка»).

При пропуске приема очередной дозы препарата следует принять пропущенную дозу сразу, как только это упущение было замечено, при этом нельзя принимать сразу двойную дозу препарата.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (в первые дни лечения следует полностью отказаться от вождения автомобиля и выполнения работы, требующей быстрой психической и физической реакции). В период лечения недопустимо употребление алкогольных напитков.

При лечении и профилактике развития абстинентного синдрома отменять препарат необходимо постепенно.

В период последействия возможно развитие тяжелых состояний возбуждения.

Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не являются показаниями к назначению анксиолитиков.

Перейти

Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_413.htm

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.